结构式
【药品名称】 布洛芬注射液 【英文名称】 Ibuprofen injection 【化 学 名】2-(4-异丁基苯基)丙酸 【结 构 式】 【分子式】C13H18O2 【分子量】206.3 【CAS 号】15687-27-1 【剂  型】注射液 【规  格】 400mg/4ml 【注册分类】 3类 【适应症】 (1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。 【用法用量】(1)疼痛:每6小时静脉滴注400-800mg,滴注时间30分钟以上。(2)发热:每4-6小时注射400mg,或4小时注射100-200mg后,如有必要,再行静脉滴注400mg,滴注时间30分钟以上。静脉滴注之前,药物必须稀释至终浓度为4mg/mL或者更低,合适的稀释剂包括0.9%氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液或乳酸盐林格溶液。 【上市情况】2009年6月, Cumberland 公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可,商品名:Caldolor,这是布洛芬的首个注射制剂。2010年8月Phebra Pry公司向澳大利亚TGA提出NDA申请,2012年2月澳大利亚批准上市,用于术后镇痛和退热。2010年4月DB Pharm公司向韩国提出NDA申请,2011年3月韩国批准上市,商品名Amelior。加拿大的Alveda Pharma公司2011年8月在加拿大申请NDA,2011年12月批准上市。原研产品还未申报进口,国内尚未有企业批产。 【CDE申报情况】国内申报企业超过20家。但国内申报的企业,大多在处方和工艺研究方面不到位,均面临不会获得生产批件风险。 【专利情况】 Cumberland 公司在中国申请了发明专利,专利号:CN1302771C,该专利集中在精氨酸与布洛芬摩尔比方面,保护范围为摩尔比小于1:1。可以调整精氨酸与布洛芬的比例,获得与原研相同的效果,从而避开其专利保护。 【市场前景】非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治疗关节炎(特别是RA、OA)和各种炎症引起的疼痛。布洛芬最早是1968年在英国上市,由于解热镇痛方面的疗效显著,而且毒性低,优于阿司匹林和扑热息痛,因而市场迅速扩大。由于布洛芬较好的疗效和具有较少的不良反应,美国、英国相继批准将其同处方药转为非处方药。到20世纪90年代初,世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关,是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。布洛芬是众所周知的普药品种,原料药价格低廉,生产成本很低。国内疼痛市场容量巨大,加之布洛芬为众多医生患者熟知,市场推广容易,可以预见,布洛芬注射剂的开发上市,定能带来可观的经济效益和社会效益! 【研发进度】目前已经掌握了工艺难题,产品质量稳定,适合产业化生产。