结构式 

【药品名称】 帕瑞昔布钠及注射用帕瑞昔布钠
【英文名称】 Parecoxib Sodium
【化 学 名】N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐
【结构式】
【分子式】C19H17N2NaO4S
【分子量】392.4
【CAS 号】 198470-85-8
【剂 型】 冻干粉针
【规 格】 20mg;40mg
【注册分类】 3+4类
【适应症】 用于手术后疼痛的短期治疗。 在决定使用选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂前,应评估患者的整体风险 。
【用法用量】 推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。
【上市情况】 2002年3月22日在欧盟申报上市,上市企业为辉瑞制药公司。 2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。
【CDE申报情况】 目前注射剂仅有辉瑞1家进口,国内有25家申报,目前均处于审评阶段。
【专利情况】 化合物专利:2017年到期,专利号:CN97193747.8;beplay体育最新版下载方法专利:有效期至2022.10.1,可避开。
【市场前景】资料显示:我国非处方药市场上止痛药增长迅速,其销售仅次于感冒药,大约占到了20%的比例。与此同时,目前医学更加注重病人的生活质量,对患各种疾病引起的疼痛的治疗也催生了新的止痛药市场。就医院处方板块分析,目前主要有四大类镇痛药,分别为阿片类镇痛药、非甾体类镇痛药、植物类镇痛药以及抗偏头痛制剂。吗啡虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;阿片类镇痛药虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。2001年全球疼痛治疗市场的总销售额高达250亿美元,2005年市场总量达800亿美元以上。随着全球人口持续老龄化,加上慢性疼痛疾病影响范围的扩大,全球疼痛治疗药物和仪器市场将继续稳步增长。
帕瑞昔布作为全球第一种可注射用的特异性COX-2抑制剂,凭借其非胃肠给药的特点,帕瑞昔布在围术期镇痛特别是术后镇痛方面疗效显著,也有选择性地用于抗炎治疗。 很好的填补了赛来等口服昔布类药在治疗术后急性疼痛的不足,更方便和丰富了多模式超前镇痛,让病人在用药方式上有了更多的选择。因此开发此品种有很好的市场价值。
【研发进度】我公司现已完全掌握本品原料与制剂生产工艺,并已经成功中试。中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%,制剂与原研具有相同的质量。